La estructura anatómica y fisiológica de los ojos constituye, en sí misma, una barrera importante para la administración de fármacos. La cantidad de fármaco que atraviesa la córnea aplicando cremas o gotas es muy limitada y es necesario desarrollar otras fórmulas alternativas más eficaces de administración por vía ocular.
Investigadores del Departamento de Farmacia de la Universidad CEU Cardenal Herrera han publicado en la revista internacional Drug Delivery and Translational Researchel diseño de un nuevo inserto ocular bioadhesivo, que se coloca en el interior del párpado y logra liberar de forma controlada mayor cantidad de fármaco a través de la córnea, disolviéndose tras el tratamiento.
En concreto, los investigadores de la CEU UCH han desarrollado este nuevo inserto para la administración ocular de un antibiótico, el moxifloxacino, indicado en casos de infecciones bacterianas en los ojos como la queratitis corneal o la endoftalmitis bacteriana. El Grupo de Investigación en Desarrollo de Nuevas Fórmulas Farmacéuticas de la CEU UCH, que lidera la decana de la Facultad de Ciencias de la Salud, Alicia López Castellano, es autor de esta investigación, resultado de la tesis doctoral de María Sebastián Morelló, y del que son también coautores los profesores investigadores María Aracely Calatayud, Vicente Rodilla y Cristina Balaguer.
Inserto soluble en lugar de inyección
Según explican los autores del estudio desarrollado en la CEU UCH, “cuando aplicamos crema o gotas en los ojos se activan los mecanismos de defensa del globo ocular, como las lágrimas, lo que diluye el fármaco aplicado. En ocasiones menos de un 5% del fármaco administrado con estas formulaciones logra penetrar en el ojo de forma efectiva. Por ello, la investigación farmacéutica trabaja en el desarrollo de insertos oculares, que son discos o cilindros muy delgados, hechos con materiales poliméricos bioadhesivos, que se adaptan a la forma del ojo y van liberando de forma controlada el fármaco a administrar a través de la córnea”.
La investigación realizada en la CEU UCH ha desarrollado y analizado la eficacia de diferentes tipos de insertos, utilizando polímeros bioadhesivos con distintas características fisicoquímicas, para comparar entre sí cuál de ellos podía lograr el grado de permeación óptimo para la administración del moxifloxacino. La investigación ha permitido desarrollar un inserto muy delgado, prácticamente transparente y de fácil adherencia a la mucosa ocular, que proporciona concentraciones oculares de moxifloxacino a través de la córnea superiores a otros formatos de administración que actualmente se comercializan, incluida la vía oral.
Según apunta el equipo investigador de la CEU UCH, “la liberación ocular de moxifloxacino con este inserto permitiría mejorar el tratamiento de algunas enfermedades oculares, como la endoftalmitis bacteriana, una infección del globo ocular que puede aparecer tras una herida o como complicación de una cirugía intraocular. Y también para el tratamiento de la queratitis corneal, infección de la córnea que causa inflamación y que puede dejar leucoma o cicatriz en la córnea. En ambos tipos de infección, sin el tratamiento adecuado la visión puede llegar a verse severamente comprometida”.
Permeabilidad del tejido de la córnea
Para establecer las propiedades fisicoquímicas de los polímeros bioadhesivos más eficaces como insertos oculares para administrar el antibiótico estudiado, en el transcurso de la investigación el equipo de la CEU UCH ha realizado experimentos ex vivo de difusión del moxifloxacino a través de córneas de conejo frescas y preservadas a diferentes temperaturas. Se han estudiado las diferencias histológicas en estas córneas para poder determinar si es posible el uso de córneas que hayan sido congeladas en el estudio de la absorción a través de este tejido. Según los investigadores, “los estudios de difusión ocular que hemos realizado revelan diferencias significativas entre la difusión a través de las córneas frescas y congeladas, que son muy útiles en el desarrollo de futuras investigaciones de testado de nuevos insertos oculares”.
El desarrollo de este inserto ocular para administrar moxifloxacino abre una nueva vía de tratamiento de las infecciones oculares con este antibiótico. Una línea que el equipo investigador de la CEU UCH seguirá desarrollando en fututas investigaciones con nuevos tipos de fármacos.
